Fluorochinolonele

Extras din referat Cum descarc?

Pana in 1990, chinolonele s-au clasificat in urmatoarele grupe [1]:
- chinolone de grupa I: acid nalidixic;
- chinolone de grupa II: acid oxolinic, acid pipemidinic, cinoxacina, rosoxacina, etc.;
- chinolone de grupa III: norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, ofloxacina.
Acidul nalidixic (nalidixic acid, negram, nevigramon, nogram) este derivat chinolonic activ mai ales fata de bacilii gram-negativ. Enterobacteriaceele sunt foarte sensibile - concentratii de 16ug/ml sau mai mici sunt active fata de 99% din tulpinile de Escherichia Coli si 92% din cele de Klebsiella si Enterobacter. Proteus mirabilis si alte specii prezinta de asemenea o sensibilitate mare; Serratia, Salmonella, Shigella sunt ceva mai putin sensibile. Pseudomonas si cocii gram-pozitiv sunt rezistenti.
Rezistenta enterobacteriaceelor la acidul nalidixic poate fi indusa in vitro. Clinic, germenii devin rezistenti in proportie de 25% sub tratament, de aceea administrarea prelungita impune efectuarea de uroculturi si testarea sensibilitatii. Rezistenta nu este transferabila, ceea ce explica raspandirea sa limitata ?2?.
Acidul nalidixic se absoarbe din tubul digestiv in proportie de 96%. Este metabolizat in parte, formand acid hidroxinalidixic, mai activ (cu o potenta de 16 ori mai mare) si glucuronoconjugati, inactivi fata de bacterii. Dupa doua ore de la administrarea orala a unei doze de 1g, plasma cuprinde 20-25ug/ml, dintre care aproximativ doua treimi acid nalidixic si o treime derivat hidroxilat; primul este legat de proteine in proportie de 93%, cel de-al doilea, de 63%. Timpul de injumatatire este in jurul a o ora si treizeci de minute. Concentratiile realizate in tesuturi, inclusiv in prostata, sunt joase, cu exceptia rinichiului, unde nivelul de substanta activa este mai mare decat in plasma. Eliminarea se face repede prin urina, 80% sub forma de conjugati inactivi, 20% ca acid hidroxinalidixic activ. Dozele obisnuite, administrate repetat, realizeaza concentratii urinare de 50-500ug/ml substanta activa, mult superioare concentratiei minime inhibitorii (CMI) pentru germenii sensibili. In insuficienta renala se pot acumula in organism glucuronoconjugati, ajungand pana la niveluri toxice pentru organismul gazda.
Acidul nalidixic se administreaza pe cale orala, cate 1g dimineata si seara timp de una sau doua saptamani (sau mai mult). La nevoie se poate creste pana la 1g de trei ori pe zi. Pentru tratamentul de durata se recomanda administrarea zilnica a unei doze unice de 1g. La bolnavii cu insuficienta renala avansata doza de intretinere se reduce la jumatate. La copii (mai mari de trei luni) se administreaza 30mg/kg pe zi, in doua prize; in infectiile grave, doza poate fi crescuta pana la 60mg/kg pe zi, in patru prize.
Acidul nalidixic este indicat in infectiile urinare acute si recurente, necomplicate, cu microorganisme coliforme. Dezvoltarea rezistentei este un factor limitativ atunci cand medicamentul se foloseste pentru profilaxia infectiilor recurente sau in scopul suprimarii bacteriuriei cronice la bolnavii cu sonda vezicala ?2?.
Acidul nalidixic este, de regula, bine suportat. Tulburarile digestive - greata, voma, diaree, crampe abdominale - sunt relativ frecvente, dar minore. Uneori apar reactii alergice - eruptii cutanate, urticarie, prurit, fotosensibilizare, eozinofilie. Ocazional se produc tulburari neurologice reversibile: cefalee, ameteli cu tendinta la lipotimie, vedere incetosata si colorata. Au fost semnalate, rareori, reactii toxice psihotice, convulsii, marirea presiunii intracraniene. 
Dupa 1970, pornind de la acidul nalidixic (figura 1.1), s-au sintetizat noi derivati: acidul pipemidinic, acidul oxolinic, acidul pironidinic, cinoxacina, rosoxacina, etc., toate avand un nucleu comun (4-oxo-1,4-dihidroxochinoleina), care a dat numele familiei: 4-chinolone. 
Acidul pipemidic (pipemidic acid, deblason, pipram), antiseptic urinar apartinand grupei chinolonelor, are proprietati asemanatoare acidului nalidixic. Actioneaza bactericid fata de majoritatea bacililor gram-negativ, inclusiv unele tulpini de piocianic si fata de stafilococi. Concentratiile minime inhibitorii pentru germenii sensibili sunt in jur a 8ug/ml. Se elimina renal, 96% sub forma activa. Concentratiile realizate in urina, dupa o doza obisnuita, sunt de 700-900ug/ml la o ora si 100ug/ml la 12 ore. Se administreaza oral, cate 400mg dimineata si seara, avand aceleasi indicatii ca acidul nalidixic. Este bine suportat, totusi circa 2% din bolnavi se plang de greata si epigastralgii. Reactiile alergice - eruptii cutanate, urticarie - sunt rare (0,2%). Poate provoca fotosensibilizare. La batrani au fost semnalate, ocazional, ameteli si tulburari de echilibru.


Fisiere in arhiva (1):

  • Chinolone si Fluorochinolone.doc

Imagini din acest proiect Cum descarc?

Promoție: 1+1 gratis

După plată vei primi prin email un cod de download pentru a descărca gratis oricare alt referat de pe site.Vezi detalii.


Descarcă aceast referat cu doar 4 € (1+1 gratis)

Simplu și rapid în doar 2 pași: completezi adresa de email și plătești. După descărcarea primului referat vei primi prin email un alt cod pentru a descărca orice alt referat.

1. Numele, Prenumele si adresa de email:

Pe adresa de email specificata vei primi link-ul de descarcare, nr. comenzii si factura (la plata cu cardul). Daca nu gasesti email-ul, verifica si directoarele spam, junk sau toate mesajele.

2. Alege modalitatea de plata preferata:


* Prețul este fără TVA.

Hopa sus!